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神戸薬科大学　薬品化学研究室の上田昌史 教授、山田孝博 助教、武田紀彦 准教授らは、パラジウム(Pd)とタリウム(Tl)という2種類の金属を組み合わせた新たな触媒反応を利用することで、ピリジン環が融合した含リンヘテロ環骨格*1を効率的に合成する手法の開発に成功しました。本成果では、医薬品開発で汎用される重要な化学構造であるピリジン環の炭素－水素(C－H)結合を直接的に変換するとともに、リン原子を含む5員環であるホスホール*2の骨格を構築することで、ピリジン環とホスホール骨格が融合したピリジン縮環型ホスホールの効率合成を実現しました。さらに、本反応で得られたホスホール骨格に対して炭素－リン(C－P)結合の活性化を伴う環拡大反応*３を行うことで、リン原子を含む7員環であるホスフェピン*４へと骨格変換することにも成功しました。本成果によって、異なる環サイズをもつ２種類の新たな含リンヘテロ環骨格の効率合成が実現したことから、医薬品や有機機能材料の創製に繋がることが期待されます。

2026年1月21日に国際学術誌Organic Lettersにオンライン掲載されました。



【研究内容】
パラジウムとタリウムを用いて
ピリジン環が融合した含リンヘテロ環骨格の効率合成を実現
～2種類の金属が協奏する新しい触媒反応を開発～


詳しい研究内容は、以下のPDFファイルをご覧ください。
パラジウムとタリウムを用いて
ピリジン環が融合した含リンヘテロ環骨格の効率合成を実現

【論文情報】
（タイトル）
論文名: Pd/Tl Bimetal-Catalyzed C3(5)-H Activation of Pyridine Derivatives Enables Access to Pyridine-Fused Benzophospholes and Their Transformation into Seven-Membered Phosphepines

（雑誌名）
Organic Letters
（参考）
DOI:https://doi.org/10.1021/acs.orglett.5c05316